О лечебных свойствах салицилатов ещё в VI-V тысячелетиях до нашей эры знали шумеры. Они активно применяли экстракты ивы для облегчения боли. При помощи экстрактов ивы древние цивилизации в Месопотамии лечили лихорадку, боль и воспаления. Более 2000 лет назад китайские и греческие лекари также использовали кору ивы в борьбе с различными недугами. В Китае кору тополя и побеги ивы использовали для лечения ревматической лихорадки, простуды, кровоизлияний и зоба. Коренные американцы также широко использовали целебные свойства салициловой кислоты.
В 1828 году Иоганн Бюхнер получил из коры ивы вещество, которое впоследствии назвал «Салицин» (по латинскому названию ивы Salix alba). В 1829 году французский химик Анри ЛаРу усовершенствовал технику экстракции. В 1853 году другой француз Шарль Герхардт изобрел аспирин. Однако в продажу он поступил лишь в 1899, когда компания Bayer запатентовала формулу.
В коммерческом производстве салициловую кислоту получают путём обработки фенолата натрия (натриевой соли фенола) углекислым газом под высоким давлением (100 атм.) и при высокой температуре (390K). Этот метод также известен как реакция Кольбе-Шмитта. Подкисление продукта серной кислотой и даёт салициловую кислоту.
Основные химические свойства:
Молекулярная масса - 138,12
0,18% растворима в воде при 20C◦, 0,41% при 40C◦, 1,7% при 75C◦
13,8% растворим в этаноле при 20C◦
Растворимость в глицерине 1,63%, 20% этанола солюбилизирует ~0,5% салициловой кислоты.
Растворимость салициловой кислоты в холодной воде повышается за счёт наличия нейтральных солей. Три части фосфата натрия будут солюбилизировать одну часть салициловой кислоты в пятидесяти частях воды.
Я нашла, что существует интересный метод усиления растворимости салициловой кислоты путём диспергирования салициловой кислоты в гелевых растворах камеди акации. Если распылить этот раствор при помощи специального устройства, то растворимость салициловой кислоты улучшится на 50%! В домашних условиях, к сожалению, такого не сделаешь. Но метод интересный.
рН раствора насыщенной воды 2,4
Pka 2.97 (50% ионизированный)
Растворимость салицилата натрия в воде 125 грамм/100 грамм
Типичные средства личной гигиены с салициловой кислотой предназначены для лечения акне (дозировка колеблется от 0,5% до 2%) и перхоти (1,8-3%). Триэтаноламина салицилат также используется в качестве местного анальгетика, но это показание не было одобрено FDA. Также используется в средствах для удаления бородавок при 15% салициловой кислоты. В косметике салициловая кислота входит в состав химических пилингов и антивозрастных средств (для увеличения клеточного оборота и уменьшения морщин). Ключевым способом действия для салициловой кислоты является повышенная кератолитическая активность в этих средствах.
Как с ней работать?
При разработке прозрачных средств на водной основе ключевым моментом является солюбилизация. Салициловую кислоту можно солюбилизировать с использованием этанола, гликолей и неионных этоксилированных жирных спиртов.
Конечный PH средства также является критическим фактором, поскольку он резко влияет как на растворимость, так и на эффективность. При формулировании 2% салициловой кислоты при рН 3 лучшей стратегией является солюбилизация салициловой кислоты с использованием 42% этанола и изоцетета 20 (Brij IC20 – производство Croda).
При формулировании салициловой кислоты при рН 3 следует избегать использования сложных эфиров, которые могут гидролизоваться. Составы с салициловой кислотой должны содержать хороший хелатор для предотвращения обесцвечивания из-за реакции с ионами железа. Салициловая кислота также может быть введена в прямые эмульсии путём предварительной солюбилизации салициловой кислоты с использованием смягчающего средства, такого как Arlamol PS15E (PPG-15 Stearyl Ether - Croda). Затем эта масляная фаза может быть эмульгирована в водный гель, содержащий кислотостабильные загустители, такие как Sepigel 305, Aristoflex AVC или Synthalen CR. (Polyquaternium 37 – 3V).
Новые формы салициловой кислоты
Curcylic 40 (Salicylic acid, Cocamidopropylamine – произведена Vantage Specialties) является водорастворимым при рН 3 без необходимости использования каких-либо растворителей.
CC Salicylic Acid 50% (Salicylic Acid, Cyclodextrin – Rahn).
Genti-Fol SA (Betaine Salicylate – Lonza, 50% SA) представляет собой комплекс салициловой кислоты/бетаина с улучшенной растворимостью в воде.
Microsponge P078A (Salicylic Acid, Methyl Methacrylate/Glycol Dimethacrylate Crosspolymer – Amcol) обеспечивает длительное высвобождение салициловой кислоты на коже.
SalSphere Salicylic Acid (Cocamidopropyl Dimethylamine, Salicylic Acid, Aqua, Polysorbate 80, Phenoxyethanol, Ethylhexylglycerin, Carthamus Tinctorius (Safflower) Seed Oil, Olea Europaea (Olive) Fruit Oil – Salvona) - это система доставки продолжительная по времени и предназначенная для лечения акне (для смываемых, прозрачных средств).
Кислоты являются космецевтическими ингредиентами и при правильном подходе к работе с ними они очень действенны и функциональны.
