Основными диетическими источниками ретиноидов являются растительные каротиноиды и эфиры ретинила, полученные из продуктов животного происхождения. Основной формой витамина А в организме является ретинилпальмитат, который превращается в ретинол в тонком кишечнике. Ретинол является формой хранения витамина, который также может быть преобразован в сетчатку, что важно для здоровья глаз. Ретиноиды обнаруживаются в кератиноцитах в основном в виде эфиров ретинола и ретинила.
Актуальные ретиноиды, используемые в средствах личной гигиены, включают:
- Ретинол
- Ретинал
- Ретинилацетат
- Ретинилпропионат
- Ретинилретиноат
- Гидроксипинаколона ретиноат
- Ретинилпальмитат
Доказано, что все эти ретиноиды (за исключением ретинилпальмитата) эффективны для сокращения числа мелких и глубоких морщин, шероховатости кожи, гиперпигментации и улучшении текстуры кожи. Считается, что функция ретиноидов состоит в увеличении оборота клеток, предотвращении распада коллагена и утолщении эпидермиса.
Ретинол является золотым стандартом и одним из самых эффективных активов для восстановления кожи, доступных в настоящее время. При местном применении ретинол окисляется до ретинала, который дополнительно окисляется до транс-ретиноевой кислоты. Сообщалось, что ретинол ~ в 20 раз менее эффективен, чем транс-ретиноевая кислота из-за этой дополнительной стадии конверсии.
Несколько исследований, сравнивающих эффективность 0,05% ретинальдегида с 0,05% трансретиноевой кислотой для лечения фотостареющей кожи, показали, что как ретинальдегид, так и транс-ретиноевая кислота одинаково эффективны для уменьшения морщин и шероховатости кожи и, вероятно, более эффективны, чем ретинол. Тем не менее при применении транс-ретиноевой кислоты наблюдались случаи возникновения раздражения кожного покрова.
Чтобы уменьшить или совсем избавиться от раздражения кожи, вызванного ретиноидами, важно иметь в составе что-нибудь для восстановления кожи. Использование полярных смягчающих средств (эмолентов) может уменьшить раздражение, замедляя активное высвобождение и проникновение в кожу, однако этот подход, вероятно, оказывает негативное влияние на эффективность, так как затрудняет проникновение актива.
Также для контролирования раздражения и других негативных последствий используются:
ингредиенты, укрепляющие кожный барьер (например, ниацинамид);
косметические успокаивающие ингредиенты - Бисаболол, D-пантенол, Дикалий глицирризинат;
ингредиенты, понижающие чувствительность кожи (например, гидроксифенил пропамидобензойная кислота).
Эмоленты, используемые в коммерческих целях для уменьшения раздражения, включают PPG 15 стеариловый эфир и PPG-2 миристиловый эфир пропионат.
Другой интересной стратегией для уменьшения раздражения и повышения эффективности является сочетание ретинола с ингредиентами - имитацией ретинола, таких как бакучиол. Эти имитации модифицируют активацию генов аналогично ретинолу.
В опубликованном клиническом исследовании 0,04% ретинола в сочетании с 0,1% дигидроксиметилхромоном (DHC-RonaCare Luremin, EMD) и низкомолекулярной гиалуроновой кислотой было более эффективным, чем 0,1% ретинола в одиночку для улучшения кожи с фотостарением.
Стабилизация ретиноидов является еще одним важным фактором, поскольку они легко окисляются, изомеризуются до менее активной формы и не очень фотостабильны. Улучшить их стабильность можно следуя нескольким рекомендациям:
Большинство ретиноидов имеют оптимальную стабильность при рН 6-7.
Ламеллярная, жидкокристаллическая сетка на основе прямой эмульсии (масло в воде) может помочь защитить от окисления. Ретинол и ретиналь могут входить в кристаллическую пластинчатую фазу, обеспечивая защиту от кислорода.
Использование хелатирующих агентов.
Используйте комбинацию масло- и водорастворимых антиоксидантов.
Избегайте использования ненасыщенных смягчающих средств, эмолентов и масел и ароматизаторов в составе.
Используйте упаковку, которая будет блокировать попадание кислорода в продукт во время использования (алюминиевая ламинированная туба).
Ретиноидные препараты, наносимые на кожу в течение дня, должны содержать SPF и/или фотостабилизаторы.
